月桂酰聚氧乙烯（6）甘油酯合成及制备开题报告

1. 研究目的与意义

近年来，采用脂类基质特别是自乳化系统以改善脂溶性药物的生物利用度，成为药剂学研究的热点之一。

月桂酰聚氧乙烯（6）甘油酯在自乳化药物传递系统中既可作为油相提高难溶性药物溶解性，又可作为优良的自乳化剂，在与水介质（体外）或生理液（体内）相遇时它们能自发地形成具有良好乳滴（小于10μm）的乳液，这种水包油乳液具有较大的表面积，有利于药物的吸收。

月桂酰聚氧乙烯（6）甘油酯为白色至淡黄色蜡状固体，能分散于热水中，可与二氯甲烷混溶。

2. 课题关键问题和重难点

本项目的技术难点和关键点包含以下几方面：（1）甘油的失水。

有文献质量显示在温度高于400k时，甘油开始发生自失水反应。

醇自失水会导致酯含量及羟值降低，因此需要精细设计反应尽可能降低副反应甘油失水，以提高酯含量及产品的羟值；（2）甘油水溶液沸点。

3. 国内外研究现状（文献综述）

据不完全统计，大约有40%的新药难溶于水，口服给药经常存在生物利用度低、个体间及个体内差异大等问题。

为了解决这些难题，药剂工作者尝试用各种方法来提高新药的溶解度、溶解速率和生物利用度，包括利用表面活性剂、环糊精包合、脂质体、促渗透剂等[1]。

近年来，采用脂类基质特别是自乳化系统以改善脂溶性药物的生物利用度，成为药剂学研究的热点。

4. 研究方案

本项目合成的目标产品为月桂酰聚氧乙烯（6）甘油酯。

月桂酰聚氧乙烯（6）甘油酯为白色至淡黄色蜡状固体，其性质与油脂的性质相似，能分散于热水中，可与二氯甲烷混溶，在冷水中几乎不溶，但可分散。

中国药典上规定本品为甘油的单酯、双酯、三酯和聚乙二醇300的单酯、双酯的混合物。

5. 工作计划

1、2022.12~2023.1.15接受导师的安全教育，熟识实验环境，学习各种实验设备的使用以及药品储存使用规章制度。

2、2023.2.~2023.3 完成开题报告及文献翻译初稿进行国内外相关文献调研，认真研读相关领域的文献资料，根据毕业设计的课题--月桂酰聚氧乙烯（6）甘油酯，查阅专业书籍及中外数据库文献、专利等相关资料，按期撰写开题报告，并翻译一篇外文文献。

3、2023.03~2023.05 进行验证试验并对该实验的设备、工艺流程、试验操作进行一定的学习。